目的 优化与改进卡蒙塞替尼的合成路径。方法 以 2,6-二氟-4-碘吡啶为起始原料,通过重氮化还原制备肼类化合物,经席夫碱形成、 环合反应、保护基引入、亲核取代、羟基三氟甲磺酰化、钯催化 Miyaura 硼酸酯化[1]、Suzuki 偶联[2]、Mukaiyama 水合[3]及脱保护等九步反应完成目标分 子的合成。结果与讨论 通过系统优化,总产率提升至 2.4%(基于起始原料),产物纯度达 98.32%(HPLC 法),其结构经核磁共振氢谱(1H-NMR)及 液质联用(LCMS)确证。优化后的工艺操作简便、收率稳定,具备工业化生产潜力。 【关键词】卡蒙塞替尼;合成工艺;反应优化;条件控制